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- 医療: 製薬
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- A biohasznosulás (bioavailability) a beadott és a ténylegesen keringésbe jutott gyógyszer aránya. Intravénás adáskor a biohasznosulás értelemszerűen 100%. Own research - by szeleczky (X)
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- A hatóanyag biohasznosulása rendkívül alacsony, mindössze 6%-ra tehető, amely ebben az esetben is a jelentős first pass effectus eredménye. - Kéri Pharma by szeleczky (X)
- Abszolút biohasznosulása a bélben és a májban zajló first-pass effektus miatt 40% körüli. - EMEA by szeleczky (X)
- A biohasznosulás hozzávetőleg 15%. A first-pass effektus jelentős; a first-pass metabolizmus becsült mértéke 85%. - EMEA by szeleczky (X)
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- 腎不全患者に対してβ遮断薬プロプラノロールを経口投与すると、薬物血中濃度(AUC)が健常者の7〜8倍に増大する事が1970年代に報告された。その後の研究によって腎疾患時の薬物血中濃度の上昇は経口投与時のバイオアベイラビリティの上昇(肝臓における初回通過効果の低下)に起因する事が明らかにされているが、その詳細なメカニズムは不明であった。本研究では、腎機能低下時における肝代謝型薬剤のバイオアベイラビリティ変動機構を解明するため、数種類の腎障害モデルラットを用いて検討した。その結果、シスプラチン誘発腎障害モデルでは「小腸における薬物吸収速度の増加によって、肝初回通過代謝に飽和性がある薬剤のバイオアベイラビリティが上昇する。」との知見を得た。しかし、尿管結紮腎障害モデルの場合は、「小腸吸収速度の上昇は認められず、肝サイトゾル画分のNADPH生成速度の低下に起因する肝クリアランスの低下によって、バイオアベイラビリティが上昇する。」事が示唆された。 - 腎障害時における肝代謝型薬� by Yoshiko La Salvia
- [目的]レボスルピリドドロップの人体バイオアベイラビリティを検討した。[方法]健常男性被験者20例は,無作為クロスオーバー法で,レボスルピリドドロップあるいはスルピリド錠の単回経口投与群に分けた。レボスルピリドの血中濃度は,RP‐HPLCで測定し,薬物速度論パラメータと相対バイオアベイラビリティは3p97プログラムで算出した。[結果]試験製剤と基準製剤のc_(max)は,392.98±158.62μg mL‾(−1)と415.02の±137.80μg mL‾(−1),t_(max)は3.43±1.2と3.23+0.66h,AUC_(0〜36)は,3602.99±761.15μg L‾(−1)hと3693.40±870.50μg L‾(−1)h,AUC_(0〜∞)は,3837.11±787.25と3958.60±881.07)μg L‾(−1)hで,試験製剤の相対バイオアベイラビリティは,98.7±12.0%であった。 - 中国文献ディレクトリシステ� by Yoshiko La Salvia
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